Инструкция по применению норваск, цена и аналоги препарата

Что лучше Норваск или аналоги: сравниваем по цене и действию

Повышенное артериальное давление — современная проблема не только большинства людей преклонного возраста, но и молодого поколения. Чтобы справиться с проблемой лечащий врач чаще всего назначает оригинальное средство Норваск. Бывает, что применение препарата невозможно. В таком случае требуется подобрать действенный препарат-аналог с подобными показаниями.

Кратко о препарате, инструкция по применению

Медикамент «Норваск» осуществляет антигипертензивное и антиангинальное воздействие. Он действует на понижение артериального давления.

Влияние производится путем блокирования транспортировки ионов кальция в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов и сердечной мышцы через мембраны.

Антиангинальное свойство действует на уменьшение поглощения кислорода, из-за расширения мельчайших кровеносных капилляров и уменьшения постнагрузки. Также происходит увеличение поставки кислорода, вследствие устранения произошедших паталогических или физиологических нарушений полости главной артерии и мельчайших капилляров в зонах сердца.

Лекарство вводится единоразово в день, запивая теплой воды. Прием еды не влияет на действие препарата.

Важно! Начальная доза для людей, страдающих стенокардией и артериальной гипертензией, рекомендуется в объеме 5 мг. Первое введение медикамента необходимо контролировать лечащему врачу. При отсутствии эффекта врач может увеличить необходимую дозу до 10 мг.

Если параллельно применяются бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики или ингибиторы АПФ, то корректировать норму для ввода не требуется.

Что применять вместо Нормодипина?

Для пациентов, переступивших 65-ти летний порог, изменение дозировки не следует проводить. Для такой категории больных, целесообразнее назначать серединную дозу препарата.

Людям с нарушением функционирования печени и почек обычно дозировка не изменяется, но период полувыведения может как незначительно, так и до нескольких часов увеличиться.

Ввод медикамента осуществляется через рот (перорально). После попадания внутрь организма быстро абсорбируется. Максимальной концентрации в крови достигает через 6-12 часов.

Процесс полувыведения активного вещества варьирует для разных случаев:

  1. Прием в первый раз — выведение начинается спустя 35 часов. Длительность выхода может затянуться до 50 часов;
  2. Вторичное употребление — в среднем 45 часов;
  3. Для людей пожилого возраста (от 65 лет) — выход значительно затягивается до 65 часов;
  4. При нарушениях функционирования печени — имеет увеличенное время выведения, до 60 часов;
  5. При почечной недостаточности — от 45 часов.

Выведение осуществляется в 60% вместе с мочой, до 10 % в неизменной форме. Лишь 25% помогает устранить печень, способствуя выходу средства вместе с желчью через кишечник.

Показания к применению

Лекарственный медикамент назначается строго лечащим врачом. Самолечение категорически запрещено.

Выделяют следующие показания к применению:

  • Гипертензия артериальная;
  • Стенокардия стабильная;
  • Стенокардия вазоспастическая (вариантная или Принцметала);
  • Вазоконстрикция (вазоспазм)

Перед применением лекарства следует ознакомиться с инструкцией на выявление возможных противопоказаний. Выделяют следующих групп людей, которым не стоит вводить в организм препарат:

  1. При наличии гиперчувствительности к составляющим средства;
  2. Дети и подростки, возрастом до 18 лет;
  3. Осложнения выносящего тракта левого предсердия (желудочка);
  4. Сердечная недостаточность, после перенесенного сердечного инфаркта (гемодинамически нестабильная);
  5. Артериальная гипотензия, тяжелого характера (систолическое артериальное давление понижено — до 90 мм рт.ст.).

Обратите внимание! С осторожностью следует использовать Норваск при почечной или печеночной недостаточности. Не стоит применять в качестве терапии во время вынашивания ребенка и при выкармливании.

Состав

Норваск выпускается в виде таблеток. Внешний вид драже представлен восьмигранником, белого цвета. На каждой таблетке на одном боку выгравировано «Pfizer», а на другом «AML». Рядом с последней надписью стоит дозировка таблетки — 5 или 10, что соответствует содержанию активного компонента в препарате.

Важно! Основной компонент лекарства — амлодипина безилат. Вспомогательными ингредиентами выступают натрия карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, гидрофосфат кальция.

Цена

Стоимость Норваска варьирует в зависимости от дозировки и количества драже в упаковке. Так 14 таблеток в упаковке при дозе в 5 мг стоят от 260 руб. Такое же количество драже, но с дозой в 10 мг продается по цене от 480 руб.

На стоимость может влиять региональное расположение и сеть аптек, самостоятельно накручивающая стоимость.

Фармакологический рынок переполнен различными медикаментами, имеющими общее активное вещество, одинаковые показания и противопоказания. Различными значатся лишь стоимость и страна производитель.

Выделяют аналоги препарата Норваск как российского производства, так и зарубежные заменители.

Российские аналоги

Норваск на отечественном рынке представлен следующими препаратами:

  1. Амлодипин;
  2. Амлорус;
  3. Амлотоп.

Все медикаменты, подобно Норваску, имеют действующее вещество — амлодипин. Не отличаются показания к применению у всех медикаментов, как аналогов, так и у оригинального средства.

У Амлодипина и Амлоруса идентичные с Норваском противопоказания, а именно повышенная гиперчувствительность, пониженное артериальное давление, периоды беременности и кормления грудью и индивидуальная непереносимость.

Предупреждение! Отличными от других лекарственные средств являются противопоказания у Амлотопа.

К запрещенным категориям дополняется наличие нестабильной стенокардии, возраст до 18 лет, кардиогенный шок, артериальная гипотензия в тяжелой стадии протекания, а также острый инфаркт и стеноз аорты.

В ценовой политике самым дешевым препаратом выступает Амлорус (25 руб.). Практически в одной цене идут Амлотоп — 90 руб. и Амлодипин — 118 руб.

Кроме данных лекарственных средств, являющихся заменителем Норваска, существуют российские аналоги, такие как Акридипин и Омелар Кардио. На данный момент они отсутствую в российских аптеках.

Зарубежные аналоги

В большинстве случае российский рынок медикаментов заполнен зарубежными препаратами, выступающими заменителями Норваска. Фиксируются следующие медикаменты подобного спектра действия, представлены в таблице.

НазваниеСтрана производительЦена (в среднем), в руб.
Аген Чехия 236
Тенокс Словения 270
Кармагип Китай 165
Амзаар Корея, США 650
Амподигамма Германия, Индия 480
Амлодак Индия 360
Стамло М Индия 260
Кардилопин Венгрия 600
Норадипин Венгрия 700

У всех медикаментов идентичное активное вещество — амлодипин. Соответственно у всех одинаковые показания к применению.

Важно! Единственным отличием выступает Амзаар. Его сфера действия распространяется на повышенное кровеносное давление и необходимость в комбинированном лечении.

Норваск имеет небольшой перечень противопоказаний, но зарубежные фармацевтические кампании дополнили этот список:

  • тяжелая форма артериальной гипотензией;
  • запрет на применение до 18 лет, в том числе и для детей;
  • кардиогенный шок;
  • острый инфаркт миокарда;
  • любой срок беременности и при лактационном периоде;
  • во время коллапса;
  • стеноз аорты.

Самым дешевым среди зарубежных заменителей является Кармагип (165 руб.). Незначительно дороже стоит Аген (236 руб), Стамло М (260 руб) и Тенокс (270 руб).

В средней ценовой категории находятся Амлодак (360 руб), Амподигамма (480 руб). Самыми дорогими являются Норадипин и Кардилоп, соответственно 700 и 600 руб.

При возникновении отеков ног во время применения Норваска, врачи рекомендуют заменить его на Лерканидипин, Лацидипин, Адельфан-эзидрекс.

Если нет возможности изменить назначение врача по особым показаниям протекания заболевания, то есть возможность добавить применение Арифона. Он поможет снять отечность с нижних конечностей.

Замену подберет лечащий врач индивидуально по показаниям каждого пациента отдельно.

Что лучше Норваск или Амлодипин?

Цена аналога более привлекательна. Оба препарата являются полностью идентичными. Как у Норваска, так у Амлодипина активным веществом выступает амлодипин. Поэтому сказать какой препарат лучше затруднительно.

Единственным отличием выступает стоимость. Норваск стоит на порядок дороже (260 руб. в среднем), а самостоятельный препарат Амлодипин в районе 100-120 рублей. Почти в половину дешевле.

Если у человека финансовые трудности, то предпочтение будет отдано Амлодипину.

Что выбрать оригинальный препарат или Лерканидипин?

Если делать выбор между Норваском и Лерканидипином, то лучшим препаратом для использования при артериальной гипертензии выступает Норваск.

Его рекомендуют применять не только при гипертензии, но и стенокардии разных видов. Лерканидипин используется лишь при легкой или средней степени протекания первичной гипертензии.

Кроме этого, у Лерканидипина выявляется большое количество противопоказаний. Не все люди могут с уверенностью принимать данный препарат, как это могли делать с Норваском.

Лерканидипин можно использовать как препарат-заменитель при появившейся отечности в момент употребления оригинального препарата.

Сравним Эскордикор и Норваск

Между данными препаратами существует несколько различий. Эскорди Кор применяют только при легкой степени артериальной гипертензии, об этом свидетельствует меньшая дозировка. Имеется больший объем противопоказаний, чем у Норваска.

Замена возможна, если некоторые компоненты Норваска не подходят пациенту. Без надобности введение аналога не стоит проводить.

Источник: http://100lkrstv.com/serdechno-sosudistye/analogi-norvask.html

Описание препарата Норваск

Норваск (непатентованное международное наименование — амлодипин) относится к ряду антагонистов кальция и довольно широко применяется именно в кардиологической практике.

1. Способ применения препарата

Принимать нужно внутрь, первоначальная доза должна быть 5 мг в сутки, причём за один прием.

Затем, в течении 7-14 дней, разрешается увеличить дозу до 10 мг однократно в день, а при артериальной гипертензии доза препарата должна быть 2,5-5 мг в день.

При вазоспастической стенокардии и стенокардии напряжения — не более 5-10 мг однократно в день, однако, для профилактики приступов стенокардии не более 10 мг в сутки.

Пациенты с небольшим весом, невысокого роста, пожилые больные, а также больные с нарушениями функций печени как гипотензивное лекарственное средство должны принимать Норваск в начальной дозе не более 2,5 мг, как антиангинальное лекарство — 5 мг.

При ХСН начальная доза должна быть 2,5 мг однократно в день, в случае хорошей переносимости постепенно увеличивают дозу до 10 мг однократно в день.

2. Показания

Данный препарат рекомендуется для терапии при таких заболеваниях, как:

  • артериальная гипертензия (можно использовать препарат как монотерапию и одновременно с другими антигипертензивными препаратами);
  • ангиоспастическая и стабильная стенокардия (можно использовать препарат как монотерапию и одновременно с другими антигипертензивными препаратами).

3. Противопоказания к применению

Норваск категорически противопоказан в следующих случаях:

  1. При тяжелой артериальной гипотензии;
  2. При обструкции выносящего тракта лишь левого желудочка;
  3. При гемодинамически нестабильной сердечной недостаточности сразу после инфаркта миокарда;
  4. До 18 лет (безопасность и эффективность до настоящего времени не установлены);
  5. При повышенной чувствительности к веществу Амлодипину, а также входящим в его состав вспомогательным веществам, а также другим производным дигидропиридина.

С осторожностью применять данный препарат нужно пациентам с:

  • печеночной недостаточностью,
  • нестабильной стенокардией,
  • хронической сердечной недостаточностью,
  • аортальным и митральным стенозом,
  • острым инфарктом миокарда,
  • гипертрофической кардиомиопатией,
  • СССУ (брадикардия и выраженная тахикардия),
  • артериальной гипотензией, а также при совместном применении с ингибиторами либо индукторами изофермента CYP3A4.

4. Особые указания

На период терапии препаратом Норваск, важно постоянно поддерживать гигиену полости рта. Рекомендуется чаще наблюдаться у стоматолога.

У больных пожилого возраста может происходить увеличение T1/2 либо снижение клиренс препарата. Изменять дозы не требуется, однако рекомендуется более тщательно наблюдать за больными такой категории. До настоящего времени при гипертоническом кризе безопасность и эффективность приёма препарата Норваск не установлена.

Учитывая то, что у блокаторов кальциевых каналов отсутствует синдром отмены, прекращать лечение данным препаратом рекомендуется проводить, постепенно уменьшая дозу.

Влияние на вождение автотранспортом и управлением механизмов

На фоне применения лекарственного средства Норваск отрицательного влияния на управление техническими средствами или автомобилем не наблюдалось, однако, может возникнуть чрезмерное снижение АД, развитие головокружения, сонливость и другие побочные явления.

Именно поэтому в случае приёма лекарственного средства Норваск нужно очень внимательно относиться к его индивидуальному действию в таких ситуациях, особенно в начале терапии и при каком-либо изменении режима приёма дозы.

Нарушение функции почек

В данном случае рекомендуется принимать Норваск в стандартных дозах, но при этом учитывать возможное увеличение T1/2.

Нарушение функции печени

Учитывая то, что T1/2 вещества амлодипина также, как и любые блокаторы кальциевых каналов, увеличиваются у пациентов, с такими нарушениями.

5. Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: зачастую — ощущение сердцебиения, периферические отеки (стоп и лодыжек), приливы крови к лицу; реже — резкое снижение АД; иногда — одышка, обморок, васкулит, нарушение ритма сердца (мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, брадикардия), инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, боли в грудной клетке, развитие сердечной недостаточности.

Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, боль в спине, артроз, судороги мышц; реже — миастения.

Читайте также:  Спрегаль: инструкция по применению для лечения чесотки, отзывы 2018

Нервная система: зачастую — головокружение, головные боли, сонливость и повышенная утомляемость; иногда — гипестезии, астения, парестезии, общее недомогание, периферическая невропатия, бессонница, тремор, лабильность настроения, депрессия, необычные сновидения, тревожность, повышенная возбудимость, извращение вкуса, звон в ушах; реже — апатия, мигрень, атаксия, повышенное потоотделение, амнезия, ажитация.

Пищеварительная система: зачастую — тошнота, боль в животе; иногда — запор, рвота, диарея, анорексия, метеоризм, сухость во рту, диспепсия, жажда; реже — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение аппетита, повышение аппетита и гиперплазия десен; редко — желтуха, гастрит, гепатит, панкреатит и гипербилирубинемия.

Системы кроветворения: иногда — тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Дыхательная система: иногда — ринит, одышка, носовое кровотечение; редко — кашель.

Органы зрения: иногда — диплопия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, боль в глазах, ксерофтальмия, нарушения зрения.

Мочевыделительная система: иногда — никтурия, учащенное или болезненное мочеиспускание; редко — полиурия, дизурия.

Половая система: иногда — гинекомастия, нарушение эректильной функции.

Кожные покровы: иногда — дерматит; редко — ксеродермия, алопеция, холодный пот либо нарушение пигментации кожи.

Обмен веществ: иногда — увеличение либо снижение массы тела; реже — гипергликемия.

Возможные аллергические реакции: иногда — сыпь, кожный зуд, крапивница; реже — многоформная эритема, ангионевротический отек.

Другие: озноб, паросмия.

6. Взаимодействие с другими препаратами

  • Амлодипин совершенно никак не влияет на почечный клиренс и концентрацию препарата Дигоксина в сыворотке крови.
  • Норваск при употреблении с варфарином практически не оказывает какого-либо влияния на его действие.
  • Препарат Циметидин на фармакокинетику Амлодипина никак не влияет.
  • Однократное применение алюминий/магнийсодержащих антацидов существенного влияния на фармакокинетику препарата Амлодипина не оказывает.
  • Совместное неоднократное применение препарата Амлодипина в дозе до 10 мг с препаратом Симвастатин в дозе до 80 мг может привести к повышению экспозиции вещества Симвастатина на 77%. В этих случаях необходимо ограничить дозу препарата Симвастатина до 20 мг.
  • Различные противовирусные препараты значительно увеличивают плазменные концентрации всех блокаторов медленных кальциевых каналов, а также Амлодипина.
  • Амлодипин в дозе 10 мг как при однократном, так и повторном применении совершенно не влияет на фармакокинетику препарата Этанола.
  • Изофлуран и различные нейролептики способны усиливать антигипертензивное действие всех производных препарата Дигидропиридина.

7. Аналоги

Смертность от возможных сердечно-сосудистых заболеваний растет с течением времени, а вместе с ней растет и количество лекарственных средств, которые призваны бороться с такой напастью.

Именно поэтому совершенно не удивительно, что из множества аналогов Норваска возможно собрать большую аптечную витрину. Вот некоторые аналоги Норваска, которые можно купить в наших отечественных аптеках:

  • Амлодипин (под данным наименованием выпускается в Беларуси, России и Сербии);
  • Амлодифарм, Амлотоп, Амлодигамма, Корди Кор (в России);
  • Амлонорм, Амлодипин-Чайкафарма;
  • Амлодипин-Сандоз;
  • Амло, Амлонг, Стамло, Калчек и Амловас;
  • Ко-Эксфорж;
  • Кармагил;
  • Кардилопин;
  • Тенокс.

Запомнить хотя бы несколько из перечисленных препаратов довольно проблематично. Необходимо ещё учитывать тот факт, что всё время синтезируются различные новые кардиологические препараты, а это требует от врачей постепенного совершенствования своих знаний.

8. Форма выпуска

Норваск выпускается только в форме таблеток, которые содержат в своём составе амлодипин 5 либо 10 мг, по 14 либо 30 таблеток в картонной упаковке. К каждой упаковке лекарства прилагается инструкция (другими словами — памятка для больного).

Норваск производят в одной из самых крупнейших, а также уважаемых фармацевтических компаний: здесь речь идет о немецкой компании «Пфайзер», которая обессмертила свое имя всем известной Виагрой.

9. Цена

В России средняя стоимость препарата Норваск составляет 678,35 рублей, а В Украине — 252 гривны.

10. Хранение препарата

Хранить лекарственное средство Норваск рекомендуется при температуре до 30˚С в недоступных для детей местах.

Срок годности Норваска составляет 5 лет.

11. Отзывы

Более подробно об отзывах на данный препарат — в конце статьи.

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/opisanie-preparata-norvask.html

Норваск

Инструкция по применению Норваск

Состав

Действующее вещество: амлодипин 5 мг;

Вспомогательные вещества: МКЦ — 124,056 мг; кальция гидрофосфат — 63 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг; магния стеарат — 2 мг;

Показания к применению Норваск

Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами); стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания к применению Норваск

  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  • тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз;
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Рекомендации по применению

Внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то что T1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, коррекция дозы обычно не требуется (см. «Особые указания»).

Применение у больных с нарушенной функцией почек. Рекомендуется применять Норваск® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Не требуется коррекция дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Фармакологическое действие

Норваск — антигипертензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — БКК III поколения, оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

— при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

— расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64–80%, Tmax в сыворотке крови — 6–12 ч. Css достигаются после 7–8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови.

Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения.

Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T1/2составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

Применение у пожилых пациентов. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.

Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Побочные действия Норваск

Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Читайте также:  Трещина заднего прохода: причины, симптомы и лечение

https://www.youtube.com/watch?v=-qeR0TrOaY4

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия; очень редко — паросмия.

Особые указания

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск® при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск®желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН класса III и IV по NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

 Хотя на фоне применения препарата Норваск® какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов —в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, β-адреноблокаторами.

В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с α1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

При совместном применении БКК с препаратами лития (для Норваск® данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились.

Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%.

Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к.

при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента СУР3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%.

Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%).

Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Срок годности: 4 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/norvask/

Норваск

Таблетки

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

;Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.;При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

;У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

;Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза Норваска обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

;Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.;Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.;Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

;У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.;Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.;У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

— артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами); — стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

); — обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); — гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.;С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Безопасность применения препарата Норваск при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

;Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком.

В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).;У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата.

Читайте также:  Повышенные лейкоциты в крови: что это значит? причины и лечение

Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.;Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.

;Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

;На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Хотя на фоне приема препарата Норваск какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Амлодипина безилат 13.889 мг,; что соответствует содержанию амлодипина 10 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 248.111 мг, кальция гидрофосфат — 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).;При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

;Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.;У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

;Несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

;У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (больше1/10), часто (от больше1/100 до меньше1/10), нечасто (от больше1/1000 до меньше1/100), редко (от больше1/10 000 до меньше1/1000), очень редко (от меньше1/10 000), включая отдельные сообщения.

;Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.;Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.;Со стороны нервной системы: часто — головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.;Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.;Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.;Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.;Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.;Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.;Со стороны половой системы: нечасто — нарушение эректильной функции, гинекомастия.;Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.;Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение/снижение массы тела; очень редко — гипергликемия.;Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема.;Прочие: нечасто — озноб; очень редко — паросмия.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

;Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Да

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/norvask/

Норваск в Москве

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза Норваска обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний Vd равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Css в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Показания

— артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

Несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять Норваск® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до<\p>

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/norvask

Ссылка на основную публикацию